考试要点：

　　1、药理作用和临床评价.

　　2、用药监护

　　3、常用药品的临床应用

　　镇静与催眠是中枢神经系统的两种不同抑制状态。

　　①小剂量或作用弱产生镇静效果的药品称为镇静药;

　　②中等剂量或作用强而短，产生催眠作用的药品称为催眠药。

　　③有些药品小剂量时起镇静作用，中剂量时起催眠作用，大剂量时则起麻醉作用，有些药品(如苯二氨艹卓类)还具有抗惊厥作用。

　　记忆：

　　镇静催眠巴比妥，苯二氮卓类安定;

　　镇静焦虑助睡眠，癫痫症状是首选;

　　对抗惊厥效果好，中枢肌松地西泮;

　　剂量不同效有异，过量中毒快抢救;

　　洗胃补液又给氧，碱化尿液促排泄。

　　一、镇静与催眠药的分类与作用特点

　　中枢镇静催眠药包括巴比妥类、苯二氮艹卓类和其他类三类。

　　1、巴比妥类

　　①该类药物引起中枢神经系统非特异性抑制作用，作用于不同部位，使之从兴奋转向抑制，出现镇静、催眠和基础代谢率降低。

　　②中等剂量可起麻醉作用，大剂量时出现昏迷，甚至死亡。

　　③巴比妥类药物口服后容易从冒肠道吸收，其钠盐的水溶液经肌内注射也易被吸收。吸收后分布至全身组织，其中脑和肝脏内浓度较高。药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快，如异戊巴比妥;脂溶性低的药物出现中枢抑制作用慢，如苯巴比妥。

　　④巴比妥类药物在体内主要经由肝脏转化和肾脏排出。

　　2、苯二氮艹卓类

　　代表药物：地西泮、氟西泮、劳拉西泮、阿普唑仑、氯硝西泮、三唑仑等

　　为苯二氮草受体激动剂，其作用机制可能与促进中枢神经性神经递质y-氨基丁酸(GABA)的释放或突触的传递有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。

　　①本类药物口服1~2h内从胃肠道吸收，地西泮吸收最快。

　　②半衰期长的苯二氮卓类药物如地西泮、氟西泮等长时期多次用药，常有原形药物或其代谢产物在体内蓄积，直至达到稳态血浆药物浓度。

　　③半衰期中等或短的氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等连续应用时，一般无活性代谢产物，药物后继作用小，数天内即可达稳态。

　　④本类药的血浆蛋白结合率较高，在体内主要经肾脏排泄。

　　3、其他类

　　鉴于苯二氮艹卓类药与苯二氮草受体结合没有受体亚型选择性，且具有耐药性，停药后有反跳现象、依赖性、精神运动损害及残余效应等不良反应，因而研发了特异性更好和安全性更高的非苯二氮艹卓结构的杂环类镇静催眠药。

　　①药物有环吡咯酮类如佐匹克隆，其异构体有艾司佐匹克隆，作用于y-氨基丁酸(GABA)受体，具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。

　　佐匹克隆口服后吸收迅速，生物利用度约80%，血浆蛋白结合率低，重复给药无蓄积作用，以代谢产物形式主要经由肾脏排泄。

　　②另有y-氨基丁酸a(GABAa)受体激动剂，如含有咪唑并吡啶结构的唑吡坦;仅具有镇静催眠作用，而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。

　　③首服后消化道吸收迅速，血浆蛋白结合率高，主要经肝脏代谢，经肾脏排出。